Фармакологическое лечение в сексологии играет вспомогательную роль. Это обусловлено двумя обстоятельствами:

1.      Постоянным развитием методов психотерапии, которые по вполне понятным причинам имеют преимущество по сравнению с методами лечения, связанными с введением в организм различных химических веществ;

2.      Отсутствие необходимого ассортимента специфических фармакологических препаратов, оказывающих узко ограниченное действие на определенную сферу, устраняя нежелательные симптомы и не влияя на другие функции организма.

Побочное действие многих препаратов бывает иногда таким значительным , что достижение желаемого результата влечет за собой серьезные многочисленные нежелательные изменения других функциональных систем организма, и окончательный «положительный» результат фармакологического лечения превращается в проблему. Таким образом нарушается основной принцип врачевания – «прежде всего не навреди».

Прогресс в изучении биохимических основ функционирования нервной системы и в развитии фармакологии заставляет пересмотреть весь комплекс фармакологических средств, применяемых в сексологии. По мере выявления корреляций между уровнем соответствующих биогенных аминов в головном мозге и сексуальной активностью человека выявляются новые возможности более эффективного и специфического воздействия фармакотерапии на функционирование человека в сексуальной сфере. Например, фармакологические средства, повышающие уровень катехоламинов в мозге (в частности, дофамина), усиливают сексуальную активность, в то время как средства, конечным эффектом действия которых является повышение уровня индоламинов в мозге  (в частности, серотонина), снижает сексуальную активность. Изучение процессов, происходящих на уровне медиаторов нервной системы, а также открытие соответствующих химических веществ, оказывающих специфическое влияние на эти процессы, позволяет предположить, что удельный вес фармакотерапии в ближайшем будущем увеличится по сравнению с настоящим временем. Это будет более рациональная и избирательная терапия (в смысле знания биохимических процессов, происходящих в нервной системе, а также избирательного их регулирования), направленная на достижение определенного эффекта в сексуальном функционировании человека при помощи введения в организм минимального количества экзогенных субстанций и одновременно вызывающая минимальные побочные явления или не вызывающая  нежелательных относительно функционирования организма.

Такая терапия предполагает знание концепции хронотерапии и рецепторной концепции. Хронотерапия основана на знании и использовании в процессе лечения суточного ритма функций и изменений, происходящих в организме. Использование фармакологических средств в соответствии с принципами хронотерапии позволяет добиться оптимального лечебного эффекта при назначении препаратов в минимальных дозах. В результате этого сводится до минимума побочное действие препаратов или даже полностью ликвидируются.

Рецепторная теория позволяет довести до максимума избирательное действие препаратов, основанное на их контакте с соответствующими рецепторами, а не на физико-химическом воздействии, требующем значительной концентрации препарата. Рецепторы, находящиеся в клетке и в ее оболочке, представляют собой молекулярные структуры (ими могут быть, например, ферментативные комплексы), избирательно контактирующие с частицами соответствующего препарата. Специфичность действия препарата тем больше, чем больше сходство молекулярных структур, вводимого в организм препарата и клеточных рецепторов. А чем больше это сходство, тем меньшее количество вводимого препарата вызывает желаемый эффект.

Существуют также средства, уменьшающие или блокирующие возможность связывания препарата со специфическим для него рецептором, устраняя его влияние несмотря на введение в организм. Если указанный процесс (в несколько упрощенном виде) представить в виде модели механизма действия андрогенов, то окажется, что применение последних оказывает определенное влияние на сексуальную активность только тогда, когда отмечается их недостаточность в организме или когда правильно функционирует ферментативная система альфа-редуктазы. Если альфа-редуктаза блокирована или отмечается ее недостаточность, то введение в организм андрогенов не окажет желаемого действия даже при значительной их концентрации в крови. Эффект действия андрогенов устраняется также применением группы препаратов, называемых антиандрогенами, механизм действия которых основан на «вытеснении» андрогенов из рецепторов, проявляющих с ними сходство. Таким образом, эти рецепторы блокируются антиандрогенами, в результате чего андрогены, несмотря на наличие их в организме, не могут оказывать своего воздействия.

Незнание биохимических процессов, происходящих в нервной системе, особенно механизмов действия медиаторов, а также процессов, происходящих на молекулярном уроне и связанных со сходством применяемых препаратов и с рецепторами, явилось причиной того, что фармакотерапию в сексологии в течение длительного времени применяли «вслепую». Это обусловливало введение в организм химических веществ в больших дозах, а также появление выраженного побочного действия, что нарушало нормальное функционирование всего организма.

В настоящее время возможности применения фармакотерапии значительно расширились, появились препараты нового поколения (классификация и систематизация фармакологических препаратов будет представлена вам позднее).